【药品名称】

通用名称：头孢克肟片

英文名称：Cefixime Tablets

汉语拼音：Toubaokewo Pian

【成  分】本品主要成份为头孢克肟。。。
。

【化学名称】(6R，，，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基] -3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4，，，2，，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。。。   
化学结构式
：

 分子式
：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂·3H₂O  
 分子量：507.50

【性  状】本品为薄膜衣片，，
，，除去薄膜衣后显白色至淡黄色
。。。

【不良反应】
临床研究资料表明
，
，，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、、皮疹等皮肤症状（0.23%）、、临床检查值异常（包括GPT升高（0.61%）、、GOT升高（0.45%）、、嗜酸细胞增多（0.20%）等
。。
。
。具体如下：   
1.严重不良反应：   
(1)休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，，，，应密切观察，，
，，如有出现不适感
、、、口内异常感
、
、、、哮喘、、、、眩晕、、、便意、
、、、耳鸣、、、、出汗等现象，，应停止给药，，，，采取适当处置。。。   
(2)过敏性症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、、、、全身潮红、、、血管性水肿、、、、荨麻疹等）（＜0.1%）的可能性，，应密切观察，，，如有异常发生时停止给药，，，，采取适当处置。。
。   
(3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群（0.1%）、
、、中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群
，，<0.1%））的可能性
，，，，应密切观察，，，如有发生发热、、、、头痛、、、
、关节痛、、、、皮肤或粘膜红斑、、水泡
、
、皮肤紧张感、、灼热感、
、疼痛等症状，
，应停止给药
，，，
，采取适当处置
。。  
(4)血液障碍
：有发生粒细胞缺乏症（<0.1%，
，早期症状
：发热、
、、咽喉疼、、、、头疼、、倦怠感等）、、、、溶血性贫血（<0.1%，
，，早期症状：发热、、
、
、血红蛋白尿
、、贫血等症状）、、、血小板减少（<0.1%，，，早期症状：点状出血、、紫斑等）等的可能性
，，，，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，，因此应密切观察，，例如进行定期检查等，，，有异常发生时应停止给药，
，，，采取适当处置。
。
。。   
(5)肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1%）的可能性，，，，因此应密切观察，，例如定期进行检查等，
，，
，如有异常发生时
，
，应停止给药，，采取适当处置。。。。  
(6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。。如有腹痛、、反复腹泻出现时，，应立即停止给药
，，，采取适当处置。
。。   
(7)有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、、咳嗽、、、呼吸困难、、
、胸部X线异常
，，，嗜酸细胞增多等症状）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，
，，
，如有上述症状发生应停止给药，，采取给予糖皮质激素等适当处置。。
。
2.其它不良反应：

【禁  忌】对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用
。
。

【注意事项】

1.由于有可能出现休克，，，，给药前应充分询问病史
。。。   
2.为防止耐药菌株的出现，，，，在使用本品前原则上应确认敏感性，，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。。。。   
3.对于严重肾功能障碍患者，，，由于药物在血液中可维持浓度，
，，因此应根据肾功能状况适当减量，，，，给药间隔应适当增大
。。
。
。（参照[药代动力学数据]）   
4.下列患者慎重给药：  
（1）对青霉素类药物有过敏史的患者；  
（2）本人或父母
、、、、兄弟中，
，，具有易引起支气管哮喘、、、皮疹、、荨麻疹等过敏症状体质的患者。。
。  
（3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学数据]）。。。。  
（4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，，，，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，，，应注意观察）
。。    
5.对临床检验结果的影响：  
（1）用斑氏（Benedict）试剂、、
、费林氏（Fehling）试剂、
、、、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，，，，有假阳性出现的可能性
，，应予以注意。。。。  
（2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，，应予以注意。。。。   
6.不要将牛奶、、
、、果汁等与药混合后放置
。。。。   
7.其他   
在幼小的大白鼠实验中，，
，，口服1000mg/kg以上时，，，
，有抑制精子形成的作用
。。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据
。。   
关于妊娠用药的安全性尚未确定，
，，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，，，须权衡利弊，，当利大于弊时方可用药。。。   
未研究头孢克肟对分娩的影响，，，只有在明确需要使用本品时，
，，方可使用。。   
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。。在使用本品时，，应考虑暂停授乳
。。

【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。。。。

【老年用药】
本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，，，，老年患者可以使用本品
。。  
肾功能不全患者应调整给药剂量，，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。。
。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%（标准给药间隔）给予
。。
。。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。
。
。。

【药物相互作用】

【药物过量】
洗胃
，
，，无特殊解毒药物，，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
。。。

【药理毒理】
1.药理作用   
本品为口服第三代头孢菌素，，，抗菌谱广，，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌具有抗菌活性，
，，，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、
、、肺炎球菌，，
，，革兰氏阴性菌中的淋球菌、、、、布兰汉氏球菌、、、大肠菌、、、克雷伯氏属、、、沙雷氏属、、、、变形杆菌属、、流感杆菌等有较强的抗菌作用，，其作用机制为杀菌性的。
。  
本品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，，对产生β－内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。。   
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，，其作用点因细菌的种类而异，，与青霉素结合蛋白（PBP）中1（1a, 1b, 1c ）以及3有较高亲和性
。。
2.毒理研究  
（1）、、急性毒性（LD50mg/kg）

（2）、、、亚急性、、
、慢性毒性   
对于成年SD大白鼠以100
，，，，320及1，，，000mg/kg口服给药13周，，成年犬以100，，，200及400mg/kg口服给药5周，，，，所有的实验均未发现异常。。。   
对于成年的SD族大白鼠以100，，320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中，，血常规、、、、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变
，，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。。。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，，，，肾脏重量增加，，盲肠的重量亦见显著增加
。。。。  
（3）、
、
、、对生殖系统的影响   
对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1,000mg/kg，，在器官形成期，，，围产期
，，哺乳期口服给药320～3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响
，，
，，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。。。新生幼鼠的生长、、发育和生殖能力也未发现异常。。。。   
3.对肾的影响   
一次给兔子口服1000mg/kg该药，，，观察其对肾脏的影响
，，，没有发现异常。
。SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，，
，，连续2周没有出现用药后的异常情况，，
，，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
。    
4.抗原性   
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。。。。本药没有诱发抗原性，，亦不与头孢氨苄、、
、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。。。。

【药代动力学】
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，
，，，国外药代动力学研究资料表明：   
1.吸收：   
⑴正常成人空腹口服一次50、
、、100、、900 mg（效价）,约4小时后血清浓度达到峰值
，，
，分别为0.69
，，，，1.13
，，，1.95μg/ml，，
，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。。。
。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，，，
，3.0，，6.0 mg（效价）/kg（体重）后，，，约3～4小时血清浓度达到峰值，，分别为1.14，
，2.01，，3.97μg/ml，，，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。。。。  
⑵对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr＜60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组（10≤Ccr＜30ml/min,n=4），
，，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。
。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04 μg/ml，
，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，，
，， 1.83μg/ml
，，，，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，
，，，半衰期分别为4.15小时及11.05小时
。。   
2.分布：本品在患者痰液中，，扁桃组织
，，，上鄂窦粘膜组织，，
，，中耳分泌物，，胆汁
，
，，胆囊组织等的渗透性良好。。   
3.代谢：在人体的血清、、、
、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。。   
4.排泄
：主要经肾脏排泄，，，
，正常成人（空腹时）口服50，，100
，，，200mg (效价)，，，尿中排泄率（0～12小时）约为20～25%，，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），，62.9（4～6小时）
，
，，
，82.7μg/ml（4～6小时）。。。。另外，
，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，，3.0，
，，6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90%。。

【贮  藏】遮光，，，密封，，，，在阴凉（不超过20℃）处保存。。。。

【包  装】铝塑包装，， 6片/板、、8片/板、、
、、9片/板、、、10片/板、、12片/板；1板/盒，，，，2板/盒
。。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】(1)50mg  国药准字H20094115
                 (2)100mg  国药准字H20094116

【生产企业】
   企业名称
：山东正兴电子药业集团股份有限公司
   生产地址：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
   邮政编码
：276017
   电话号码
：0539-8257899  8481991
   传真号码：0539-8481990
   售后服务：0539-8242699
   网    址：www.jsfrxf.com
 

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)
、
、肺炎球菌、、、、淋球菌、、、、卡他布兰汉球菌、、大肠杆菌、、克雷伯杆菌属、
、沙雷菌属、、、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：  
1.支气管炎、、、、支气管扩张症(感染时)，，
，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，，
，肺炎；   
2.肾盂肾炎、、膀胱炎、、淋球菌性尿道炎
； 
3.胆囊炎、、
、
、胆管炎；  

4.猩红热
；  
5.中耳炎
、
、、副鼻窦炎。。。

1.成人和体重30公斤以上的儿童
：口服，，，
，每次50～100mg（效价）（每次1/2片～1片），，，一日二次。。
。此外，，可以根据年龄、、
、、体重、、、、症状进行适当增减，，，对重症患者，
，
，，可每次口服200mg（效价）（每次口服2片），，，一日二次。。。  
2.小儿：口服，，每次1.5～3mg（效价）/kg（体重），，，一日二次
。。。。此外，，可以根据症状适当增减，，
，对于重症患者，，每次可口服6mg（效价）/kg（体重），，，一日二次。
。